Les médicaments bactériostatique Ce sont des antibiotiques qui arrêtent de manière réversible la reproduction et la croissance des bactéries. Ils sont utilisés contre les infections par des micro-organismes sensibles et chez les patients ayant un système immunitaire compétent.
Pasteur et Joubert ont été les premiers à reconnaître l'effet thérapeutique potentiel de certains produits microbiens. En 1877, ils ont publié leurs observations, où ils ont montré comment des micro-organismes communs pouvaient arrêter la croissance du bacille du charbon dans l'urine..
La streptomycine, le chloramphénicol et la chlortétracycline ont été identifiés à la fin de la Seconde Guerre mondiale. Depuis lors, des centaines de médicaments antimicrobiens ont été développés et sont disponibles pour le traitement de différentes maladies infectieuses..
Actuellement, les antibiotiques sont l'un des médicaments les plus utilisés dans le traitement médical, plus de 30% des patients hospitalisés reçoivent des antibiotiques. Cependant, ils sont l'un des médicaments les plus mal utilisés par les médecins et les patients. Les thérapies inutiles et mal gérées avec ces médicaments ont été à l'origine du développement d'une résistance bactérienne contre de nombreux antibiotiques.
Les antimicrobiens sont classés, selon leur mécanisme général d'action, en bactéricides (ceux qui tuent les bactéries) et en bactériostatiques (ceux qui inhibent leur croissance et leur reproduction). Bien que cette différenciation soit claire lorsqu'elle est testée en vitro, lorsqu'elle est utilisée en thérapeutique, cette distinction n'est pas ainsi définie.
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Comme expliqué ci-dessus, les médicaments antimicrobiens peuvent être classés en ceux capables de tuer les bactéries sensibles, que l'on appelle bactéricides, et ceux qui inhibent de manière réversible leur croissance et leur développement, appelés bactériostatiques..
Actuellement, cette différenciation est considérée, d'un point de vue clinique, quelque peu diffuse. Pour cette raison, on dit qu'un antibiotique donné agit préférentiellement comme bactériostatique ou bactéricide..
Ainsi, le même antibiotique peut avoir un double effet (bactériostatique ou bactéricide) en fonction de certaines conditions comme la concentration qu'il peut atteindre dans la zone où son effet est nécessaire et l'affinité qu'il a pour le microorganisme impliqué..
En général, les bactériostatiques, à l'exception des aminosides, sont des antibiotiques qui interfèrent avec la synthèse protéique des bactéries sensibles. Si le système immunitaire de l'organisme est un système compétent, il suffit d'inhiber la croissance et la reproduction d'une bactérie pour qu'elle puisse l'éliminer.
En revanche, les bactéricides peuvent avoir différents mécanismes d'action: ils peuvent interférer avec la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, altérer la membrane cytoplasmique ou interférer avec certains processus liés à la synthèse et au métabolisme de l'ADN bactérien..
Plusieurs schémas ont été utilisés pour classer les médicaments antimicrobiens, parmi lesquels le regroupement de ces médicaments selon des mécanismes d'action communs. Ainsi, selon leur mécanisme d'action, les antibiotiques sont classés en:
- Antibiotiques qui inhibent la synthèse de la paroi bactérienne: parmi lesquels les pénicillines et les céphalosporines, la cyclosérine, la vancomycine et la bacitracine.
- Antibiotiques qui modifient la perméabilité membranaire des micro-organismes, permettant aux composés intracellulaires de s'échapper: cela inclut les détergents tels que la polymyxine et le polyène.
- Agents qui affectent la fonction des sous-unités ribosomales 30S et 50S et provoquent une inhibition réversible de la synthèse des protéines: ce sont des médicaments bactériostatiques. Exemples chloramphénicol, tétracyclines, érythromycine, clindamycine et pristanamycine.
- Agents qui se lient à la sous-unité 30S et modifient la synthèse des protéines et provoquent éventuellement la mort de la bactérie: parmi eux, les aminosides.
- Les antibiotiques qui affectent le métabolisme des acides nucléiques inhibent l'ARN polymérase: la rifamycine en est un exemple.
- Agents antimétabolites qui inhibent les enzymes du métabolisme des folates - des exemples en sont la triméthoprine et les sulfamides.
Le mécanisme d'action des agents bactériostatiques est lié à l'altération de la synthèse protéique des bactéries cibles. Ceci est réalisé par divers mécanismes:
- Inhibiteurs de l'enzyme isoleucyl-ARNt synthétase.
- Empêcher la formation du complexe d'initiation 70S ou se lier à la sous-unité 50S.
- Inhibition de la liaison de l'aminoacyl-ARNt au ribosome.
- Interférer avec le processus de transpeptidation.
- Interférence avec la peptidyltransférase, dans l'ARNr 23S de la sous-unité 50S du ribosome.
- Inhibition de la translocation du facteur d'allongement G.
Un cas distinct comprend le mécanisme d'action des aminosides, car ils agissent sur la sous-unité ribosomale 30S, interférant ainsi avec la synthèse des protéines et sont donc bactériostatiques. Cependant, ils exercent un effet sur la membrane de certaines bactéries, ce qui provoque un effet principalement bactéricide..
La mucopirocine est un antibiotique bactériostatique capable d'inhiber de manière compétitive l'enzyme isoleucyl-ARNt synthétase, inhibant ainsi l'incorporation d'isoleucine et arrêtant la synthèse..
Cet antibiotique est synthétisé par certaines espèces de Pseudomonas, il en est donc extrait. Il a un effet particulièrement puissant contre les bactéries à Gram positif. Il est principalement utilisé pour les infections cutanées, par voie topique, ou pour l'éradication de l'état de porteur sain de Staphylococcus aureus.
Chez les bactéries, l'initiation de la synthèse se produit avec l'incorporation de la méthionine sous forme de formylméthionine liée à un ARNt (ARN de transfert). Les sous-unités ribosomales 30S et 50S participent au complexe d'initiation, avec deux locus importants: Locus A et Locus P.
Le groupe des oxazolidinones et des aminosides présente ce mécanisme d'action. Le groupe des oxazolidinones est un groupe d'antibiotiques synthétiques récemment introduit dans la pratique clinique, qui ne présentent pas de résistance croisée avec d'autres antibiotiques bactériostatiques..
Le linézolide est le représentant des oxazolidinones, il est actif contre les bactéries à Gram positif, y compris les souches de Staphylococcus aureus et de Streptocoque spp. multirésistant et n'a aucune activité contre les agents Gram négatifs.
Les aminosides sont d'origine naturelle, ils sont synthétisés par les actinomycètes du sol ou à partir de leurs dérivés semi-synthétiques. Ils sont actifs contre une grande variété d'espèces bactériennes, en particulier contre les Gram-négatifs aérobies.
En fonction des bactéries et de leur emplacement, elles peuvent présenter un effet bactériostatique ou bactéricide..
Les tétracyclines et leurs dérivés, les glycylcyclines, sont des représentants de ce groupe. Ils bloquent ou inhibent le locus A. Les tétracyclines peuvent être naturelles (streptomyces) ou semi-synthétiques; Ceux-ci comprennent la doxycycline, la minocycline et l'oxytétracycline..
La tigécycline est une glycylcycline dérivée de la minocycline, avec le même mécanisme d'action, mais avec cinq fois plus d'affinité que la minocycline et qui affecte également la membrane cytoplasmique. Ils sont très actifs contre les entérocoques et contre de nombreuses bactéries résistantes à d'autres antibiotiques.
Le chloramphénicol et les lincosamides sont des exemples de ce groupe, agissant sur le locus P. L'acide fusinique est un exemple du mécanisme d'inhibition de la translocation du facteur d'élongation G. Les macrolides et les cétolides se lient à la peptidyltransférase, dans l'ARNr 23S de la sous-unité 50S du ribosome.
Le chloramphénicol et ses dérivés tels que le thiamphénicol sont des antibiotiques bactériostatiques à large spectre contre les Gram-positifs et négatifs et contre les anaérobies. Ils sont très actifs contre la salmonelle et la shigella, ainsi que contre les bactéroïdes, à l'exception de B. Fragilis.
Le principal lincosamide est la clindamycine, qui est bactériostatique, cependant, en fonction de la dose, de sa concentration dans la cible et du type de microorganisme, il peut présenter un effet bactéricide..
La clindamycine est efficace contre les agents Gram-positifs, à l'exception des entérocoques, elle est de choix pour B. fragilis et il est efficace contre certains protozoaires tels que Plasmodium Oui Toxoplasma gondii.
Ces médicaments comprennent l'érythromycine, la clarithromycine et la roxithromycine (sous forme de macrolides à 14 carbones) et l'azithromycine (sous forme de groupe à 15 carbones). La spiramycine, la josamycine et la midécamycine sont des exemples de macrolides à 16 carbones.
La télithromycine est un cétolide dérivé de l'érythromycine. Les macrolides et les cétolides sont actifs contre les bactéries à Gram positif, Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Neisseria ssp, Helicobacter pylori (la clarithromycine est plus efficace) et Tréponèmes, entre autres.
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