Les médicaments anticonvulsivants ils sont principalement utilisés pour les crises d'épilepsie, certains troubles psychopathologiques tels que le trouble bipolaire et, surtout, pour les douleurs neuropathiques. Parfois appelés médicaments antiépileptiques ou anticonvulsivants.
Il existe des anticonvulsivants classiques ou de première génération et des médicaments de deuxième génération. Les plus modernes ont tendance à avoir moins d'effets secondaires, bien que les deux types soient généralement tout aussi efficaces..
Ces médicaments agissent en éliminant l'activité électrique excessive des neurones qui est typique des crises. Ils aident également à empêcher l'activité modifiée de se propager dans le cerveau. De même, ils réduisent la douleur et produisent une relaxation grâce à différents mécanismes..
Le premier médicament anti-épileptique était le bromure, apparu en 1857. A cette époque, on pensait que l'épilepsie résultait d'un désir sexuel excessif. Ils ont constaté que le bromure était efficace contre l'épilepsie, mais qu'il provoquait l'impuissance et affectait le comportement.
Plus tard, en 1910, ils ont réalisé que le phénobarbital, qui était utilisé pour induire le sommeil, avait une activité anticonvulsivante. Ainsi, il est devenu le médicament de premier choix pendant longtemps.
En 1930, la phénytoïne a été développée pour traiter les crises d'épilepsie sans produire autant de sédation..
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Les médicaments anti-épileptiques sont souvent utilisés pour différents types d'épilepsie, pour les douleurs neuropathiques et certains troubles psychopathologiques. Certains d'entre eux ont également aidé à réduire les symptômes de sevrage ou les problèmes de toxicomanie..
Il a été démontré qu'environ 70% des patients épileptiques parviennent à contrôler leurs crises avec des médicaments anticonvulsivants. Cependant, ces médicaments agissent sur les symptômes et non sur l'origine de la maladie, ils ne peuvent donc pas guérir l'épilepsie et le traitement doit être pris pendant une longue période..
Les médicaments anti-épileptiques étaient initialement largement utilisés chez les personnes épileptiques. Plus tard, ils ont découvert que cela pouvait soulager la douleur causée par des lésions nerveuses.
Les nerfs peuvent être lésés par un traumatisme, une compression, une maladie, une intervention chirurgicale ... Ainsi, ils sont activés alors qu'ils ne doivent pas envoyer de signaux de douleur sans but utile. C'est ce qu'on appelle la neuropathie..
Le mécanisme d'action exact des médicaments antiépileptiques n'est pas entièrement élucidé. Ces médicaments semblent empêcher la transmission des signaux de douleur des nerfs endommagés ou sensibles..
De plus, chaque type de médicament fonctionne mieux dans certaines conditions que dans d'autres. Par exemple, la carbamazépine est largement utilisée pour traiter la névralgie du trijumeau, une condition dans laquelle vous ressentez une douleur intense au visage..
Les médicaments anti-épileptiques sont également largement utilisés pour les troubles mentaux tels que la bipolarité, le trouble de la personnalité limite ou les troubles anxieux..
Il a été démontré que ces médicaments traitent la manie aiguë, les comportements agressifs et impulsifs associés aux troubles de la personnalité, aux troubles de l'alimentation ou à l'agitation liée à la démence. L'un des médicaments utilisés pour cela est l'oxcarbazépine..
Il existe deux principaux types d'anti-crises: la génération classique ou première et la deuxième génération. Chacun d'eux a de meilleurs effets dans des conditions spécifiques. Ces derniers ont été créés dans le but de réduire les effets secondaires des premiers.
Ces médicaments agissent principalement en bloquant les canaux sodiques ou calciques, réduisant ainsi l'activité neuronale.
La carbamazépine se distingue parmi les médicaments classiques. Il s'agit de l'anticonvulsivant le plus étudié dans le traitement de la douleur neuropathique. Il fonctionne en bloquant les canaux sodiques voltage-dépendants, stabilisant l'activité des membranes neuronales. D'autre part, il bloque le récepteur NMDA, qui est activé par le sodium et le calcium..
Ses effets secondaires les plus courants sont la somnolence, les nausées, les vertiges, la diplopie (vision double), etc..
D'autres anticonvulsivants classiques sont la phénytoïne et l'acide valproïque. Le premier stabilise également les membranes neuronales. De plus, il inhibe la libération de calcium et de calmoduline et modifie la conductance du potassium.
Il n'est généralement pas utilisé en raison de ses nombreuses interactions avec d'autres substances et de ses effets secondaires. Parmi ceux-ci, on trouve des étourdissements, une ataxie, une sédation, une dysarthrie (problèmes d'articulation du langage), des altérations des fonctions cognitives, de l'acné, des arythmies, etc..
D'autre part, l'acide valproïque semble agir sur le système GABAergique, c'est-à-dire en augmentant l'inhibition produite par le GABA. De plus, il bloque la transmission de substances excitatrices telles que l'aspartate et le glutamate..
Ses effets secondaires comprennent des nausées, des vomissements, des tremblements, une prise de poids et des troubles hépatiques et une pancréatite moins courants..
Les nouveaux médicaments anticonvulsivants ont une action plus marquée sur les neurotransmetteurs, augmentant l'action du GABA de différentes manières. Ils ont également des effets antiglutaminergiques. Cependant, ils opèrent à plus de niveaux qui n'ont pas encore été entièrement compris..
Il existe de multiples mécanismes d'action tels que les agonistes des récepteurs GABA, qui sont des médicaments qui imitent ce neurotransmetteur en se liant à ses récepteurs spécifiques. Ceux-ci comprennent le clobazam, le clonazépam (qui est une benzodiazépine qui agit également pour traiter la myoclonie et l'anxiété), le phénobarbital et la primidone..
D'autre part, il existe des médicaments qui inhibent la réception du GABA, c'est-à-dire que le GABA est absorbé par les cellules pour une élimination ultérieure. La plus courante est la tiagabine, qui a été introduite dans la pratique clinique vers 1998..
Il existe également des inhibiteurs de la GABA transaminase, un processus enzymatique qui métabolise ce neurotransmetteur. Ces médicaments anti-épileptiques inhibent l'activité de l'enzyme pour augmenter la concentration extracellulaire de GABA. Un exemple est la bigamatrine. Cependant, son utilisation est limitée par ses niveaux de toxicité. En fait, il n'a pas été approuvé aux États-Unis..
D'autre part, d'autres médicaments potentialisent l'action de l'enzyme acide glutamique décarboxylase (GAD), qui convertit le glutamate (le principal neurotransmetteur excitateur) en GABA. Dans ce type se trouvent la gabapentine, la prégabaline et le valproate.
Ce dernier est l'un des médicaments anticonvulsivants les plus utilisés dans le monde, en particulier pour les épilepsies généralisées et les crises partielles..
Enfin, il existe des médicaments dont le principal effet est de bloquer le glutamate, qui est un neurotransmetteur excitateur. Il s'agit notamment du felbamate, dont l'utilisation est très limitée en raison de ses effets secondaires (anémie aplasique et insuffisance hépatique), et du topiramate..
D'autres médicaments dont les mécanismes d'action sont différents ou mal compris sont le lévétiracétam, le brivaracétam et le rufinamide..
Le choix de chaque médicament anti-épileptique dépendra des caractéristiques individuelles de chaque patient (âge, symptômes, etc.).
Les nouveaux anti-crises ont tendance à avoir moins d'effets secondaires, ils sont donc souvent utilisés comme première option. S'ils ne sont pas efficaces pour le patient, les plus âgés peuvent être prescrits.
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