Les sulfonylurées sont un groupe de médicaments appelés agents hypoglycémiants oraux. Autrement dit, ils réduisent les valeurs de glycémie et pour cette raison, ils sont utilisés dans le traitement du diabète sucré chez les adultes qui ne dépendent pas de l'insuline. Ils sont administrés par voie orale.
Le diabète sucré est une maladie caractérisée par un échec de la production d'insuline ou des récepteurs de cette hormone. Le glucose a besoin d'insuline pour pénétrer dans de nombreux tissus, par exemple les muscles squelettiques. En cas d'échec de l'insuline, le glucose ne peut pas entrer et s'accumule dans la circulation sanguine.
En conséquence, les valeurs de glycémie augmentent, mais la disponibilité du glucose dans les tissus diminue. Cela provoque une sensation de fatigue, de faim, de soif, une augmentation du débit urinaire et, dans de nombreux cas, une perte de poids..
Il existe deux types de diabète, le type I et le type II. Le diabète de type I ne peut être traité qu'avec de l'insuline (insulino-dépendante) car l'organisme n'en produit plus. Il est également appelé diabète juvénile car il apparaît généralement tôt dans la vie.
Le diabète de type II ou diabète de l'adulte est causé par une diminution de la sécrétion d'insuline ou par des problèmes avec les récepteurs de l'insuline. Ce type de diabète est celui qui peut être traité avec des sulfonylurées.
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Les sulfonylurées sont utilisées pour abaisser la glycémie, c'est-à-dire qu'il s'agit de médicaments hypoglycémiants. Cet effet est obtenu en augmentant les niveaux d'insuline. Il est utilisé chez les patients atteints de diabète de type II ou de diabète adulte.
Ce sont des médicaments qui sont bien absorbés dans le tractus gastro-intestinal, ils sont donc administrés par voie orale. Toutes les sulfonylurées sont métabolisées dans le foie et les produits finaux de ce métabolisme sont excrétés dans l'urine..
L'effet hypoglycémiant des sulfonylurées a été découvert accidentellement en 1942 chez des animaux de laboratoire. Par la suite, leur utilisation comme agents hypoglycémiants oraux a été étendue et le premier médicament de ce groupe qui a été utilisé à cette fin a été carbutamide.
La carbutamide Elle a été interrompue en raison de ses effets néfastes sur la moelle osseuse, mais elle a permis de développer un grand groupe de sulfonylurées dites de «première génération». Depuis, plus de 20 médicaments de ce groupe ont été développés et leur utilisation s'est répandue dans le monde entier..
Il existe actuellement deux grands groupes de sulfonylurées: 1) les sulfonylurées de première génération et 2) les sulfonylurées de deuxième génération. Dans leurs effets hypoglycémiants, ces derniers sont environ 100 fois plus puissants que la première génération.
Le mécanisme d'action de ces médicaments consiste à stimuler la sécrétion d'insuline (hormone) à partir des cellules β du pancréas (partie endocrine du pancréas). Bien que cela augmente les niveaux d'insuline plasmatique, ces médicaments diminuent également le métabolisme hépatique de l'hormone..
Ces effets sont enregistrés comme l'effet à court terme (aigu) du médicament, cependant, avec l'utilisation chronique de ces médicaments, l'effet stimulant des cellules pancréatiques diminue considérablement, mais l'effet sur la réduction des niveaux de glucose sanguin.
L'explication de ce phénomène n'a pas été entièrement élucidée. D'une part, on pense que l'insuline a un effet plus important sur vos organes cibles. D'autre part, l'hyperglycémie chronique réduit la sécrétion d'insuline en raison d'un effet toxique, et l'abaissement de la glycémie réduit cet effet..
L'effet aigu des sulfonylurées sur les cellules β pancréatiques se produit parce qu'elles se lient à et bloquent un canal potassique sensible à l'ATP. Cela dépolarise la cellule (excite) et augmente l'apport de calcium à travers les canaux voltage-dépendants et initie la sécrétion d'insuline..
L'effet de l'utilisation chronique de sulfonylurées semble s'accompagner d'une régulation négative de ces récepteurs de surface des cellules ß pancréatiques. Si l'administration chronique est interrompue, la réponse aiguë des cellules β aux sulfonylurées est rétablie.
Chez les patients atteints de diabète de type II utilisant des sulfonylurées, une augmentation de la concentration des récepteurs de l'insuline a été observée dans les monocytes (cellules sanguines), les adipocytes (cellules graisseuses) et les érythrocytes (globules rouges). Une diminution de la gluconéogenèse hépatique a également été rapportée..
La gluconéogenèse hépatique est la synthèse du glucose que le foie fabrique à partir de substances non glycosidiques.
Actuellement, les effets secondaires de l'administration de sulfonylurées ne sont pas très fréquents. Ils ont une incidence approximative de 4% chez les patients qui utilisent des sulfonylurées de première génération et légèrement inférieure chez ceux qui utilisent des sulfonylurées de deuxième génération..
Les sulfonylurées peuvent provoquer une hypoglycémie, y compris un coma hypoglycémique. Cela peut survenir en particulier chez les patients âgés présentant une insuffisance hépatique et rénale et lors de l'utilisation de sulfonylurées à action prolongée..
Les sulfonylurées peuvent être classées selon leur demi-vie afin de réduire le risque d'hypoglycémie. Plus la demi-vie est courte, plus le risque d'hypoglycémie est faible et vice versa. Les urgences pour cette cause sont traitées par perfusion intraveineuse de solutions de glucose.
L'utilisation concomitante de sulfonylurées avec des sulfamides, du dicoumarol, des salicylates, de l'éthanol, de la phénylbutazone ou du clofibrate, potentialise l'effet des sulfonylurées et augmente le risque d'hypoglycémie.
Les autres effets secondaires qui peuvent accompagner l'utilisation de sulfonylurées sont:
- Nausée et vomissements
-Teinte jaune des muqueuses
-Agranulocytose (une diminution significative du nombre de globules blancs)
-Anémies hémolytiques ou aplasiques (diminution des globules rouges due à la destruction ou à un manque de production respectivement)
-Réactions d'hypersensibilité (allergiques)
-Réactions dermatologiques (problèmes de peau)
Les sulfonylurées sont classées en deux grands groupes: la première et la deuxième génération. Les membres les plus importants et les plus utilisés de chaque groupe sont énumérés ci-dessous. Leurs noms commerciaux sont indiqués entre parenthèses dans la liste ci-jointe pour chaque composant de chaque groupe..
Parmi les sulfonylurées de première génération figurent les tolbutamide, la acétohexamide, la tolazamide et la chloropropamide. La deuxième génération, plus puissante, comprend les glyburide ou glibenclamide, glipizide, gliclazide Oui glimépiride.
Certains noms commerciaux sont inclus. Le nom générique est inclus en caractères gras et italiques.
Tolbutamide (Comprimés ORINASE de 250 et 500 mg)
Acétohexamide (DYMELOR 500 mg comprimés)
Tolazamide (TOLINASE 100, 250 ET 500 mg comprimés)
Chloropropamide (DIABENESE 100 et 250 mg comprimés)
Certains noms commerciaux sont inclus. Le nom générique est inclus en caractères gras et italiques.
Gliburide ou glibenclamide (MICRONASE et DIABETA 1,25, 2,5 et 5 mg comprimés, GLYNASE 1,5, 3 et 6 mg)
Glipizide (GLUCOTROL, SINGLOBEN 5 ET 10 mg comprimés)
Gliclazide (DIAMICRON 60 mg)
Glimépiride (AMARYL 2 et 4 mg)
Il existe des présentations commerciales qui combinent certaines sulfonylurées avec d'autres antidiabétiques oraux qui ne figuraient pas dans cette liste.
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