Les antispasmodiques sont des médicaments utilisés pour soulager, prévenir ou réduire les spasmes musculaires des muscles lisses, en particulier des voies digestives et urinaires, et ainsi réduire les crampes douloureuses provoquées par ce spasme.
Les antispasmodiques sont également appelés spasmolytiques et d'un point de vue pharmacologique, ce sont des médicaments parasympatholytiques, c'est-à-dire qu'ils bloquent l'effet du système parasympathique, par conséquent, ils bloquent l'acétylcholine. Le type de médicament de ce groupe est l'atropine.
Ce sont des médicaments capables de bloquer certains des effets muscariniques de l'acétylcholine sur les terminaisons parasympathiques des muscles lisses, des glandes, du cœur et / ou du système nerveux central..
Au sein de ce groupe de médicaments, on peut citer ceux d'origine naturelle, semi-synthétiques et synthétiques. Les alcaloïdes naturels sont des alcaloïdes naturels parmi lesquels l'atropine (DL-hyoscyamine), extraite de la brousse appelée Atropa Belladonna.
La scopolamine (L-hyoscine) est extraite de Hyoscyamus niger et l'herbe Jimson est extraite de la Datura stramonium, quelle est une source de L-hyoscyamine.
Les semi-synthétiques diffèrent des composés naturels à partir desquels ils sont synthétisés par leur mode de distribution et d'élimination corporelle, ainsi que par la durée de leurs effets.
Parmi les antispasmodiques d'origine synthétique, on trouve les amines tertiaires, dont l'utilisation est actuellement restreinte pour une utilisation ophtalmologique comme dilatateurs pupillaires ou cycloplégiques.
Enfin, il existe des antispasmodiques quaternaires, dont certains ont des effets spécifiques sur certains sous-types de récepteurs muscariniques..
Index des articles
Vous trouverez ci-dessous une liste de médicaments parasympatholytiques dont des naturels et certaines amines quaternaires sont utilisés comme antispasmodiques..
Le mécanisme d'action des antispasmodiques est de concurrencer l'acétylcholine pour les récepteurs muscariniques. Ces récepteurs sont situés principalement dans le muscle lisse du tractus gastro-intestinal et génito-urinaire, dans les glandes, dans le cœur et dans le système nerveux central..
Comme cet effet antagoniste est compétitif, il peut être surmonté si la concentration d'acétylcholine au voisinage du récepteur est suffisamment élevée..
Les médicaments antispasmodiques sont utilisés pour traiter les coliques causées par la contraction spasmodique des muscles lisses gastro-intestinaux, de la vésicule biliaire et des muscles lisses du tractus génito-urinaire..
Les parasympatholytiques antispasmodiques inhibent l'effet cholinergique muscarinique de l'acétylcholine, induisant ainsi une relaxation des muscles lisses non vasculaires ou diminuant son activité.
Ils sont utilisés dans une grande variété de symptômes liés aux troubles moteurs gastro-intestinaux et de la vésicule biliaire. Ceux-ci incluent le pylorospasme, l'inconfort épigastrique et les coliques qui accompagnent la diarrhée..
En relaxant le muscle lisse de la paroi de la vessie, ils sont utilisés pour soulager la douleur et le ténesme qui accompagnent la cystite..
Bien que ces médicaments puissent inhiber expérimentalement la contraction de l'uretère et des voies biliaires, les coliques biliaires ou urétérales nécessitent des analgésiques narcotiques et ne disparaissent généralement pas avec les antispasmodiques..
En raison de leur effet sur la sécrétion glandulaire, ils sont utilisés dans les ulcères gastriques et duodénaux en association avec d'autres médicaments spécifiques..
Les effets indésirables les plus courants sont une pupille dilatée et une vision trouble, une bouche sèche, une difficulté à avaler, une rétention urinaire chez les hommes plus âgés, la constipation, les vertiges et la fatigue. Dans le système cardiovasculaire, une tachycardie et une légère augmentation de la pression artérielle peuvent survenir.
Ces effets secondaires sont la raison pour laquelle l'utilisation chronique de ces médicaments n'est pas bien tolérée..
En cas d'intoxication, les effets mentionnés ci-dessus se présentent suivis de changements de comportement allant de la sédation, du délire, des hallucinations, des convulsions, du coma et de la dépression respiratoire (fortes doses), de la peau sèche et rouge et de l'hyperthermie, en particulier chez les enfants..
La dose létale d'atropine pour un adulte est d'environ 0,5 g et de scopolamine 0,2-0,3 g..
Les interactions pharmacologiques désignent les modifications de l'effet d'un médicament en termes de durée et d'ampleur de ses effets, en raison de l'utilisation concomitante ou antérieure d'un autre médicament ou d'une substance ingérée..
En ce sens, les antispasmodiques parasympatholytiques ou anticholinergiques ont des effets additifs avec les médicaments suivants:
- amantadine
- antihistaminiques
- benzodiazépines
- antidépresseurs tricycliques
- disopyramide
- inhibiteurs de la monoamine oxydase
- mépéridine
- méthylphénidate
- procaïnamide
- thioxanthines
- quinidine
- nitrates et nitrites
- le primidona
- l'orphénadrine
- phénothiazines.
Antispasmodiques ou anticholinergiques en général:
- Augmenter l'effet dépresseur de l'alcool sur le système nerveux central
- Augmenter l'effet de l'aténolol et la biodisponibilité gastro-intestinale des diurétiques, de la nitrofurantoïne et de la digoxine
- Augmenter la pression oculaire générée par les glucocorticoïdes
- Bloquer l'effet du métoclopramide
- Réduit l'effet des phénothiazines et de la lévodopa
Les antiacides réduisent l'absorption des anticholinergiques par voie orale. La guanéthidine, l'histamine et la réserpine bloquent l'inhibition produite par les anticholinergiques sur les sécrétions gastro-intestinales.
Les contre-indications à l'utilisation de parasympatholytiques sont le glaucome, la rétention urinaire et gastrique et les images chirurgicales de l'abdomen en cours de diagnostic. En cas de glaucome, lorsque la pupille doit être dilatée pour un processus ophtalmologique, des médicaments sympathomimétiques sont utilisés.
D'autres contre-indications comprennent l'hypersensibilité au médicament ou à ses excipients, les tachycardies et les ischémies myocardiques..
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